Este potrivit pentru injectare intratecală și alte metode de tratament (cum ar fi analgezice sistemice, terapie adjuvantă sau înveliș) Ziconotide este un blocant puternic, selectiv și reversibil de tip N, sensibil la tensiune, blocant al canalelor de calciu, care este eficient pentru durerea refractară și nu produce rezistență la medicamente după administrare pe termen lung și nu provoacă dependență fizică și psihică și nici depresie respiratorie care pune viața în pericol din cauza supradozajului.Doza zilnică recomandată este mai mică, cu efect curativ bun, siguranță ridicată, reacții adverse mai puține, fără rezistență la medicamente și dependență.Acest produs are o perspectivă uriașă pe piață ca analgezic.
Conform unor statistici incomplete, incidența durerii în lume este de aproximativ 35% ~ 45% în prezent, iar incidența durerii la vârstnici este relativ mare, aproximativ 75% ~ 90%.Un sondaj american arată că incidența migrenei a crescut de la 23,6 milioane în 1989 la 28 milioane în 2001. În investigarea durerii cronice în șase orașe din China, se constată că incidența durerii cronice la adulți este de 40%, iar rata tratamentului medical este de 35%;Incidența durerii cronice la vârstnici este de 65% ~ 80%, iar rata de a consulta un medic este de 85%.În ultimii ani, cheltuielile medicale pentru ameliorarea durerii cresc de la an la an.
Din 2013 până în iulie 2015, Centrul de Cercetare a Durerii din Statele Unite și mai multe instituții medicale au efectuat un studiu de lungă durată, multicentric și observațional privind injectarea intratecală de ziconotidă la 93 de pacienți de sex feminin alb adulte cu durere cronică severă.Scala de scor digital al durerii și scorul senzorial general al pacienților cu injecție intratecală de ziconotidă și fără injecție de ziconotidă au fost comparate.Scorurile inițiale ale durerii au fost 7,4 și, respectiv, 7,9.Doza recomandată de injecție intratecală de ziconotidă a fost de 0,5-2,4 mcg/zi, care a fost ajustată în funcție de răspunsul la durere al pacientului și de efectele secundare.Doza medie inițială a fost de 1,6 mcg/zi, 3,0 mcg/zi la 6 luni și 2,5 mcg/zi la 9 luni.La 12 luni, a fost de 1,9 mcg/zi, iar după 6 luni, rata de scădere a fost de 29,4%, rata de creștere a contrastului a fost de 6,4%, iar rata de îmbunătățire a scorului senzorial general a fost de 69,2% și, respectiv, 35,7%.După 12 luni, rata de scădere a fost de 34,4% și, respectiv, 3,4%, iar rata de îmbunătățire a scorului senzorial general a fost de 85,7% și, respectiv, 71,4%.Cele mai mari efecte secundare au fost greața (19,6% și 7,1%), halucinații (9,8% și 11,9%) și amețeli (13,7% și 7,1%).Rezultatele acestui studiu au confirmat încă o dată eficacitatea și siguranța ziconotidei recomandate ca injecție intratecală de primă linie.
Studiul preliminar asupra ziconotidei poate fi urmărit încă din anii 1980, când potențiala aplicare terapeutică a peptidelor rigide și asemănătoare proteinelor în veninul conusului a fost explorată pentru prima dată.Aceste conotoxine sunt peptide mici bogate în legături disulfurice, de obicei cu o lungime de 10-40 de reziduuri, pentru a ținti diferite canale ionice, GPCR și proteine transportoare în mod eficient și selectiv.Ziconotida este o peptidă de 25 de peptide derivată din Conus magus, care conține trei legături disulfurice, iar pliul său β scurt este aranjat spațial într-o structură tridimensională unică, ceea ce îi permite să inhibe selectiv canalele CaV2.2.
