Peptida este un compus organic, care este deshidratat de aminoacizi și conține grupe carboxil și amino.Este un compus amfoter.Polipeptida este un compus format din aminoacizi legați între ei prin legături peptidice.Este un produs intermediar al hidrolizei proteinelor.Se formează prin deshidratarea și condensarea a 10~100 de molecule de aminoacizi, iar greutatea sa moleculară este mai mică de 10000Da.Poate pătrunde într-o membrană semi-permeabilă și nu este precipitată de acidul tricloracetic și sulfatul de amoniu, inclusiv peptidele bioactive și peptidele sintetice artificiale.
Medicamentele polipeptidice se referă la polipeptide cu efecte terapeutice specifice prin sinteza chimică, recombinarea genelor și extracția animalelor și plantelor, care sunt împărțite în principal în polipeptide endogene (cum ar fi encefalina și timozina) și alte polipeptide exogene (cum ar fi veninul de șarpe și acidul sialic).Greutatea moleculară relativă a medicamentelor polipeptidice este între medicamentele proteice și medicamentele cu micromolecule, ceea ce are avantajele medicamentelor cu micromolecule și medicamentelor proteice.În comparație cu medicamentele cu micromolecule, medicamentele polipeptidice au activitate biologică ridicată și specificitate puternică.În comparație cu medicamentele proteice, medicamentele polipeptidice au o stabilitate mai bună, imunogenitate scăzută, puritate ridicată și cost relativ scăzut.
Polipeptida poate fi absorbită direct și activ de organism, iar viteza de absorbție este rapidă, iar absorbția polipeptidei are prioritate.În plus, peptidele nu numai că pot transporta nutrienți, ci și pot transmite informații celulare pentru a comanda nervii.Medicamentele polipeptidice au caracteristicile unei activități ridicate, selectivitate ridicată, toxicitate scăzută și afinitate țintă ridicată, dar, în același timp, au și dezavantajele timpului de înjumătățire scurt, permeabilitate slabă a membranei celulare și cale unică de administrare.
Având în vedere deficiențele medicamentelor polipeptidice, cercetătorii au depus eforturi neîntrerupte pe drumul optimizării peptidelor pentru a îmbunătăți biodisponibilitatea medicamentelor polipeptidice.Ciclizarea peptidelor este una dintre metodele de optimizare a peptidelor, iar dezvoltarea peptidelor ciclice a adus zorii medicamentelor polipeptidice.Peptidele ciclice sunt benefice pentru medicină datorită stabilității lor metabolice excelente, selectivității și afinității, permeabilității membranei celulare și disponibilității orale.Peptidele ciclice au activități biologice precum anti-cancer, anti-infectie, anti-ciupercă și anti-virus și sunt molecule medicamentoase foarte promițătoare.În ultimii ani, medicamentele cu peptide ciclice au atras o atenție deosebită, iar companiile farmaceutice au urmat tendința de dezvoltare a medicamentelor inovatoare și au creat urme de medicamente cu peptide ciclice una după alta.
Dr. Chen Shiyu de la Institutul de Farmacologie din Shanghai, Academia Chineză de Științe a introdus medicamentele cu peptide ciclice aprobate din 2001 până în 2021 în medicamentele sale cu peptide ciclice aprobate în ultimele două medicamente.În ultimii 20 de ani, pe piață există 18 tipuri de medicamente peptidice ciclice, dintre care numărul de peptide ciclice care acționează asupra sintezei peretelui celular și a țintelor de β-1,3-glucanază este cel mai mare, cu 3 tipuri fiecare.Medicamentele cu peptide ciclice aprobate acoperă antiinfecții, endocrine, sistemul digestiv, metabolism, tumori/imunitate și sistemul nervos central, dintre care medicamentele antiinfecții și peptide ciclice endocrine reprezintă 66,7%.În ceea ce privește tipurile de ciclizare, există multe medicamente peptidice ciclice ciclizate prin legături disulfurice și ciclizate prin legături amidice și au fost aprobate 7 și, respectiv, 6 medicamente.
Ora postării: 18-sept-2023